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A invenção de uma ferramenta capaz de desbloquear reações químicas orgânicas antes impossíveis abriu novos caminhos na indústria farmacêutica para criar medicamentos eficazes mais rapidamente.
Tradicionalmente, a maioria dos medicamentos é montada usando fragmentos moleculares chamados blocos de construção de alquila, compostos orgânicos que têm uma ampla variedade de aplicações. No entanto, devido à dificuldade de combinar diferentes tipos desses compostos em algo novo, esse método de criação é limitado, especialmente para medicamentos complexos.
Para ajudar a resolver esse problema, uma equipe de químicos relata a descoberta de um tipo específico de complexo de níquel estável, um composto químico que contém um átomo de níquel.
Como esse composto pode ser feito diretamente a partir de blocos de construção químicos clássicos e é facilmente isolado, os cientistas podem misturá-lo com outros blocos de construção de uma maneira que promete acesso a um novo espaço químico, disse Christo Sevov, pesquisador principal do estudo e professor associado de química e bioquímica na Universidade Estadual de Ohio.
“Não há realmente nenhuma reação que possa construir de forma muito confiável e seletiva as ligações que estamos construindo agora com esses fragmentos de alquila”, disse Sevov. “Ao anexar os complexos de níquel a eles como tampas temporárias, descobrimos que podemos então costurar todos os tipos de outros fragmentos de alquila para agora fazer novas ligações alquil-alquila.”
O estudo foi publicado em Natureza.
Em média, pode levar uma década de pesquisa e desenvolvimento antes que um medicamento possa ser levado com sucesso ao mercado. Durante esse tempo, os cientistas também criam milhares de candidatos a medicamentos fracassados, complicando ainda mais um processo já extremamente caro e demorado.
Apesar de quão elusivos os complexos de níquel alquila têm sido para os químicos, ao confiar em uma fusão única de síntese orgânica, química inorgânica e ciência de baterias, a equipe de Sevov encontrou uma maneira de desbloquear suas capacidades surpreendentes. “Usando nossa ferramenta, você pode obter moléculas muito mais seletivas para alvos que podem ter menos efeitos colaterais para o usuário final”, disse Sevov.
De acordo com o estudo, embora os métodos típicos para construir uma nova molécula a partir de uma única reação química possam levar muito tempo e esforço, a ferramenta poderia facilmente permitir que os pesquisadores produzissem mais de 96 novos derivados de medicamentos no tempo que normalmente levaria para produzir apenas um.
Essencialmente, essa capacidade reduzirá o tempo de comercialização de medicamentos que salvam vidas, aumentará a eficácia do medicamento enquanto reduz o risco de efeitos colaterais e reduzirá os custos de pesquisa para que os químicos possam trabalhar para atingir doenças graves que afetam grupos menores, dizem os pesquisadores. Esses avanços também abrem caminho para que os cientistas estudem as ligações que constituem os fundamentos da química básica e descubram mais sobre por que essas ligações desafiadoras funcionam, disse Sevov.
A equipe também já está colaborando com cientistas de várias empresas farmacêuticas que esperam usar sua ferramenta para ver como ela impacta seu fluxo de trabalho. “Eles estão interessados em fazer milhares de derivados para ajustar a estrutura e o desempenho de uma molécula, então nos unimos às empresas farmacêuticas para realmente explorar o poder disso”, disse Sevov.
No final das contas, a equipe espera continuar desenvolvendo sua ferramenta, eventualmente transformando sua reação química em um processo catalítico, um método que permitiria aos cientistas acelerar outras reações químicas ao fornecer uma maneira de fazer isso com economia de energia.
“Estamos trabalhando para torná-lo muito mais eficiente”, disse Sevov.
Outros coautores incluem Samir Al Zubaydi, Shivam Waske, Hunter Starbuck, Mayukh Majumder e Curtis E. Moore da Ohio State, bem como Volkan Akyildiz da Ataturk University e Dipannita Kalyani da Merck & Co., Inc. Este trabalho foi apoiado pelos Institutos Nacionais de Saúde e pelo Prêmio Camille e Henry Dreyfus Teacher Scholar.
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